Το Neurontin λαμβάνεται από το στόμα ως σκληρό καψάκιο, με ή χωρίς τροφή, και περιέχει γκαμπαπεντίνη. Χρησιμοποιείται σε νευρολογικές παθήσεις, κυρίως για ορισμένες μορφές νευροπαθητικού πόνου και ως αντιεπιληπτική θεραπεία. Η δράση του μειώνει την υπερβολική νευρική διέγερση, χωρίς να λειτουργεί όπως τα οπιοειδή ή τα κλασικά αναλγητικά [1].
Το Neurontin ανήκει στα αντιεπιληπτικά φάρμακα. Η δραστική ουσία είναι η gabapentin, δηλαδή η γκαμπαπεντίνη.
Η γκαμπαπεντίνη συνδέεται με την α2δ υπομονάδα των τασεοελεγχόμενων διαύλων ασβεστίου στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Με αυτόν τον τρόπο περιορίζει την απελευθέρωση ορισμένων διεγερτικών νευροδιαβιβαστών από τις νευρικές απολήξεις. Το αποτέλεσμα είναι μικρότερη μετάδοση σημάτων που σχετίζονται με τον νευροπαθητικό πόνο και τις επιληπτικές εκφορτίσεις.
Η δράση της δεν βασίζεται σε άμεση αναστολή των ίδιων υποδοχέων στους οποίους δρα το GABA, παρότι το όνομα της ουσίας μοιάζει με το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ. Αυτή η διάκριση έχει πρακτική αξία, επειδή εξηγεί γιατί η γκαμπαπεντίνη έχει διαφορετικό προφίλ από τις βενζοδιαζεπίνες.
Η γκαμπαπεντίνη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς και δεν μεταβολίζεται εκτεταμένα από το ήπαρ. Η EMA και ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας ταξινομούν τη γκαμπαπεντίνη στα αντιεπιληπτικά φάρμακα με χρήση και στον νευροπαθητικό πόνο [2].
Το Neurontin περιέχει τη δραστική ουσία γκαμπαπεντίνη και ανήκει στα αντιεπιληπτικά φάρμακα. Διατίθεται ως σκληρό καψάκιο για λήψη από το στόμα, με ή χωρίς τροφή. Η γκαμπαπεντίνη επηρεάζει τη μετάδοση παθολογικών νευρικών σημάτων και χρησιμοποιείται σε ορισμένες μορφές νευροπαθητικού πόνου και επιληψίας.
Το Neurontin της συγκεκριμένης παρουσίασης είναι σκληρό καψάκιο που περιέχει γκαμπαπεντίνη. Λαμβάνεται από το στόμα και καταπίνεται με νερό. Η περιεκτικότητα και η συχνότητα λήψης καθορίζονται εξατομικευμένα.
Δεν υπάρχει μία ενιαία ποσότητα που να ταιριάζει σε όλους. Το δοσολογικό σχήμα διαφέρει ανάλογα με την ένδειξη, την ηλικία, τη νεφρική λειτουργία, τη βαρύτητα των συμπτωμάτων και το αν χρησιμοποιούνται άλλα αντιεπιληπτικά.
Στην κλινική πράξη ο γιατρός μπορεί να ξεκινήσει με χαμηλότερη συνολική ημερήσια δόση και να την αυξήσει σταδιακά, ώστε να περιοριστούν η υπνηλία και η ζάλη. Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να χορηγείται σε διαιρεμένες λήψεις μέσα στην ημέρα. Το ακριβές σχήμα πρέπει να προέρχεται από την ιατρική συνταγή και το επίσημο SPC του Neurontin.
Οι ασθενείς με επιληψία χρειάζονται σταθερό πρόγραμμα, επειδή οι μεγάλες διακυμάνσεις στη λήψη μπορεί να επηρεάσουν τον έλεγχο των κρίσεων. Η απότομη παράλειψη επαναλαμβανόμενων δόσεων μπορεί επίσης να προκαλέσει συμπτώματα διακοπής ή να αυξήσει τον κίνδυνο κρίσεων.
Το Neurontin δεν είναι κατάλληλο για άτομο με γνωστή υπερευαισθησία στη γκαμπαπεντίνη ή σε οποιοδήποτε συστατικό της κάψουλας. Χρειάζεται ιδιαίτερη ιατρική αξιολόγηση στις ακόλουθες περιπτώσεις:
Τα αντιόξινα που περιέχουν αλουμίνιο ή μαγνήσιο μπορούν να μειώσουν την απορρόφησή της. Συνήθως χρειάζεται χρονικό διάστημα τουλάχιστον δύο ωρών μεταξύ αντιόξινου και γκαμπαπεντίνης.
Η μορφίνη και άλλα οπιοειδή μπορούν να αυξήσουν την καταστολή, τη ζάλη και την πιθανότητα αναπνευστικής καταστολής. Η απλή συγχορήγηση δεν πρέπει να θεωρείται ακίνδυνη επειδή τα φάρμακα έχουν διαφορετικό μηχανισμό.
Δεν είναι κατάλληλο για εσάς αν έχετε σοβαρή υπερευαισθησία στη γκαμπαπεντίνη ή αν δεν μπορείτε να ακολουθήσετε ιατρική παρακολούθηση για τη νεφρική λειτουργία και την καταστολή.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Neurontin είναι η ζάλη, η υπνηλία και η κόπωση. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν αστάθεια, θολή όραση, πονοκέφαλος, τρόμος, ναυτία, ξηροστομία, αύξηση της όρεξης ή περιφερικό οίδημα. Τα συμπτώματα είναι συχνότερα στην έναρξη και μετά από γρήγορη αύξηση της δόσης.
Η υπνηλία δεν σημαίνει πάντοτε ότι η θεραπεία πρέπει να σταματήσει, αλλά χρειάζεται αξιολόγηση της έντασης και της λειτουργικότητας. Η ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ, οπιοειδών ή άλλων κατασταλτικών ουσιών μπορεί να ενισχύσει την καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος και να επηρεάσει την αναπνοή [3].
Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστούν:
Σε σοβαρό εξάνθημα, πρήξιμο του προσώπου ή δυσκολία στην αναπνοή απαιτείται άμεση ιατρική αξιολόγηση. Η γκαμπαπεντίνη έχει επίσης συσχετιστεί με μεταβολές στη διάθεση και αυτοκτονικό ιδεασμό, όπως συμβαίνει με αρκετά αντιεπιληπτικά. Οι αλλαγές στη συμπεριφορά χρειάζονται γρήγορη ενημέρωση του θεράποντος ιατρού.
Μερικοί ασθενείς παρατηρούν αύξηση βάρους ή πρήξιμο στους αστραγάλους μετά από αρκετές εβδομάδες. Η καταγραφή του βάρους και η αναφορά επίμονου οιδήματος βοηθούν τον γιατρό να κρίνει αν χρειάζεται αλλαγή του σχήματος. Το SPC του Neurontin περιγράφει το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών και τις προειδοποιήσεις που συνδέονται με τη γκαμπαπεντίνη [4].
Η γκαμπαπεντίνη συνταγογραφείται κυρίως για:
Η γκαμπαπεντίνη δεν δρα σαν απλό παυσίπονο. Στοχεύει περισσότερο τον τρόπο με τον οποίο τα νεύρα μεταδίδουν παθολογικά σήματα πόνου. Η επιλογή της εξαρτάται από την αιτία του πόνου, τη νεφρική λειτουργία, την ηλικία, τις άλλες θεραπείες και την ανοχή του ασθενούς.
Η επιλογή θεραπείας γίνεται με βάση τον τύπο του πόνου και το ιατρικό ιστορικό. Η σύγκριση αφορά μηχανισμούς και κατηγορίες, όχι εμπορικές ονομασίες.
| Θεραπευτική κατηγορία | Κύριο χαρακτηριστικό | Συνήθης περιορισμός |
|---|---|---|
| Γκαμπαπεντίνη | Μειώνει τη νευρική υπερδιέγερση μέσω α2δ διαύλων ασβεστίου | Υπνηλία, ζάλη και ανάγκη προσαρμογής σε νεφρική δυσλειτουργία |
| Αντικαταθλιπτικά για νευροπαθητικό πόνο | Ενισχύουν κατιούσες οδούς αναστολής του πόνου | Μπορεί να επηρεάσουν ύπνο, αρτηριακή πίεση ή γαστρεντερικό |
| Τοπική θεραπεία | Δρα κυρίως στην περιοχή των συμπτωμάτων | Περιορισμένη χρησιμότητα σε εκτεταμένο ή βαθύ νευροπαθητικό πόνο |
Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να επιλεγεί όταν ο πόνος είναι διάχυτος ή όταν χρειάζεται συστηματική θεραπεία. Η τοπική προσέγγιση μπορεί να είναι καταλληλότερη σε μικρή, σαφώς εντοπισμένη περιοχή. Τα αντικαταθλιπτικά νευροπαθητικού πόνου έχουν διαφορετικό μηχανισμό και διαφορετικές αλληλεπιδράσεις.
Τα συχνότερα λάθη που μειώνουν την ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα είναι τα εξής:
Αν παραλειφθεί μία δόση, λαμβάνεται όταν το θυμηθείτε, εκτός αν πλησιάζει η επόμενη προγραμματισμένη λήψη. Σε αυτή την περίπτωση παραλείπεται η ξεχασμένη δόση και συνεχίζεται το κανονικό σχήμα. Δεν λαμβάνονται δύο δόσεις μαζί.
Στην κλινική πράξη, ο γιατρός αξιολογεί περισσότερο τη λειτουργική βελτίωση παρά έναν απόλυτο αριθμό στον πόνο. Καλύτερος ύπνος, λιγότερα νυχτερινά καψίματα και δυνατότητα βάδισης είναι ουσιαστικοί δείκτες ανταπόκρισης.
Η γκαμπαπεντίνη δεν βοηθά όλους τους ασθενείς στον ίδιο βαθμό. Η NICE αναφέρει ότι η θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου πρέπει να επανεκτιμάται ως προς την ανακούφιση, τις ανεπιθύμητες ενέργειες και την επίδραση στην καθημερινότητα [5].
Ένας γιατρός συνήθως αποφεύγει τις γρήγορες αυξήσεις όταν ο ασθενής είναι ηλικιωμένος, έχει ιστορικό πτώσεων ή εμφανίζει έντονη υπνηλία. Η νεφρική λειτουργία έχει ιδιαίτερη σημασία, επειδή η αποβολή της γκαμπαπεντίνης γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών.
Η κάψουλα Neurontin πρέπει να καταπίνεται ολόκληρη με νερό. Δεν πρέπει να ανοίγεται ή να μασιέται χωρίς ειδική ιατρική οδηγία, επειδή η πρακτική αυτή αλλάζει τον τρόπο χορήγησης της μορφής. Η επίσημη τεκμηρίωση της γκαμπαπεντίνης από την FDA περιγράφει τη χορήγηση των καψακίων από το στόμα ως ολόκληρη φαρμακοτεχνική μορφή. Η FDA δημοσίευσε την αντίστοιχη οδηγία το 2021. Αν υπάρχει δυσκολία στην κατάποση, χρειάζεται διαφορετική μορφή ή ιατρική λύση, όχι αυτοσχέδια τροποποίηση.
Πριν από την έναρξη πρέπει να αναφερθούν νεφρική νόσος, εγκυμοσύνη, θηλασμός, ιστορικό αλλεργίας, πτώσεις, αναπνευστικά προβλήματα, κατάθλιψη και όλα τα συγχορηγούμενα φάρμακα. Ιδιαίτερη σημασία έχουν τα οπιοειδή, τα υπνωτικά, τα αγχολυτικά, το αλκοόλ και τα αντιόξινα. Το ευρωπαϊκό SPC της γκαμπαπεντίνης περιγράφει αυτές τις προφυλάξεις και τη σημασία της προσαρμογής σε νεφρική δυσλειτουργία. Η ιατρική εκτίμηση είναι απαραίτητη πριν από τη συνταγογράφηση, επειδή η δοσολογία διαφέρει μεταξύ των ασθενών. Το σχετικό SmPC της EMA δημοσιεύτηκε το 2022.
Σοβαρό εξάνθημα, φουσκάλες, ξεφλούδισμα του δέρματος, πρήξιμο στο πρόσωπο ή στον λαιμό και δυσκολία στην αναπνοή απαιτούν επείγουσα αξιολόγηση. Το ίδιο ισχύει για έντονη σύγχυση, ακραία υπνηλία, σημαντική δυσκολία στην αφύπνιση ή νέες σκέψεις αυτοτραυματισμού. Η EMA περιλαμβάνει σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, αντιδράσεις υπερευαισθησίας και μεταβολές της διάθεσης στις σημαντικές προειδοποιήσεις για τη γκαμπαπεντίνη. Σε τέτοια συμπτώματα δεν πρέπει να λαμβάνεται η επόμενη δόση χωρίς άμεση ιατρική καθοδήγηση. Οι σχετικές προειδοποιήσεις της EMA περιλαμβάνονται στην τεκμηρίωση του 2023.
Η ξεχασμένη δόση λαμβάνεται όταν το θυμηθείτε, εφόσον δεν πλησιάζει η επόμενη. Αν η επόμενη λήψη είναι κοντά, παραλείπεται η ξεχασμένη δόση και συνεχίζεται το προκαθορισμένο πρόγραμμα. Δεν πρέπει να λαμβάνονται δύο κάψουλες μαζί για αναπλήρωση. Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας περιγράφει τη γκαμπαπεντίνη ως αντιεπιληπτικό, οπότε οι ασθενείς με επιληψία χρειάζονται ιδιαίτερη συνέπεια και άμεση ενημέρωση του γιατρού για επαναλαμβανόμενες παραλείψεις. Η σχετική τεκμηρίωση του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας δημοσιεύτηκε το 2023.
Η απότομη διακοπή μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα όπως άγχος, αϋπνία, ναυτία, εφίδρωση, πόνο ή επανεμφάνιση των αρχικών συμπτωμάτων. Σε ασθενείς με επιληψία μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος κρίσεων. Η διακοπή γίνεται σταδιακά, με σχέδιο που εξαρτάται από την ένδειξη, τη διάρκεια χρήσης και την ημερήσια δόση. Το SPC του Neurontin συστήνει σταδιακή μείωση της γκαμπαπεντίνης όταν η θεραπεία διακόπτεται, τουλάχιστον σύμφωνα με την ιατρική αξιολόγηση. Η EMA αναφέρει τη σταδιακή μείωση στην τεκμηρίωση του 2022.
Η απουσία βελτίωσης δεν σημαίνει ότι πρέπει να αυξηθεί μόνος σας η δόση. Ο γιατρός επανεξετάζει τη διάγνωση, τη νεφρική λειτουργία, τη διάρκεια της δοκιμής, τη συνέπεια στη λήψη και τη συνύπαρξη άλλων αιτιών πόνου. Η Cochrane έχει δείξει ότι η γκαμπαπεντίνη βοηθά ένα μέρος των ασθενών με συγκεκριμένους τύπους χρόνιου νευροπαθητικού πόνου, όχι όλους. Η αξιολόγηση πρέπει να περιλαμβάνει τόσο το επίπεδο του πόνου όσο και τον ύπνο, την κινητικότητα και τις ανεπιθύμητες ενέργειες. Η Cochrane δημοσίευσε σχετική ανασκόπηση το 2017.
Η παραγγελία σας θα συσκευαστεί με ασφάλεια και θα αποσταλεί εντός 24 ωρών. Έτσι ακριβώς θα μοιάζει το πακέτο σας (εικόνες πραγματικού αποσταλμένου προϊόντος). Έχει το μέγεθος και την εμφάνιση ενός κανονικού ιδιωτικού γράμματος (9,4x4,3x0,3 ίντσες ή 24x11x0,7 εκ.) και δεν φαίνεται το περιεχόμενό του.
Οι κάψουλες πρέπει να φυλάσσονται σε ξηρό χώρο, προστατευμένες από υπερβολική ζέστη και υγρασία. Δεν πρέπει να μεταφέρονται χύμα σε μη αναγνωρισμένο δοχείο, επειδή αυτό αυξάνει τον κίνδυνο λάθους στη λήψη.
Έλαβα γκαμπαπεντίνη για νευρικό πόνο στο πόδι. Τις πρώτες ημέρες είχα ζάλη το πρωί, αλλά μετά από περίπου δύο εβδομάδες κοιμόμουν καλύτερα και ο πόνος δεν ήταν τόσο καυστικός.
Η θεραπεία με βοήθησε στις νυχτερινές ενοχλήσεις, ειδικά όταν ο πόνος έμοιαζε με ηλεκτρικό ρεύμα. Δεν μου ταίριαξε η γρήγορη αύξηση, επειδή ένιωθα βαριά υπνηλία, και χρειάστηκε διαφορετικό πρόγραμμα.
Μετά από αρκετές εβδομάδες είδα μικρή βελτίωση, όχι πλήρη εξαφάνιση του πόνου. Το πιο ενοχλητικό ήταν το πρήξιμο στους αστραγάλους, που το ανέφερα στον γιατρό και παρακολουθήθηκε.
